Glizoksepid jest względnie bezpiecznym lekiem
Przebieg wchłaniania jest jednak osobniczo zmienny. 93% ilości wchłoniętej łączy się z białkami osocza, w związku z tym objętość dystrybucji jest mała – wynosi 25 1. Okres półtrwania wynosi 10-12 h. 60-70% głiklazydu wydala się z moczem w formie co najmniej 8 nieczynnych metabolitów, 10-20% z kałem. Główny katabolit leku u człowieka utrzymuje aktywność antyagregacyjną. Lek podaje się w dawce np. 2 razy 40 mg – 3 razy 80 mg/24 h.
Gliklazyd pobudza wydzielanie insuliny, działanie to trwa 2-3 h i jest silniejsze niż tolbutamidu ale mniej wyraźne i słabsze niż glibenklami- du. Jest lekiem bardzo dobrze tolerowanym. Jego działanie zmniejszające agregację krwinek płytkowych i pobudzające fibrynolizę wydaje się udowodnione.
Glizoksepid jest względnie bezpiecznym lekiem. Po doustnym podaniu wchłania się szybko ok. 75% dawki. W 1-3 h osiąga stężenie we krwi 2,4-15 gg/ml. Jego pobudzający wpływ na wydzielanie insuliny po dożylnym podaniu jest szybki, odpowiada raczej działaniu tolbutamidu niż glibenklamidu, głiklazydu lub glibornurydu. Przy podawaniu doustnym takie różnice nie występują. Okres półtrwania wynosi 4-6 h, całkowity okres działania sięga 48 h. Ulega częściowemu katabolizmowi w wątrobie. Wydala się głównie z moczem w formie nie zmienionej oraz nieczynnych metabolitów, w pewnej ilości wydala się z organizmu z żółcią, W ciągu 24 h organizm człowiek eliminuje 90% dawki. Lek jest dobrze tolerowany. Niekiedy powoduje nudności lub skórne reakcje uczuleniowe i świąd. Napotkano pojedyncze przypadki zwiększenia aktywności losfatazy zasadowej lub AspAt w surowicy u osób leczonych glizoksepi- dem. Nie nadaje się jednak do zastosowania w przypadkach wtórnej nie- wrażliwości na tolbutamid lub chloropropamid. Dawka lecznicza wynosi 4-16 mg, w dawkach podawanych 2-3 razy dziennie.
Dodaj komentarz