PODSTAWOWE DANE Z ZAKRESU FARMAKOKINETYKI LBA

Wiązanie LBA z białkami osocza zależy głównie, choć nie wyłącznie, od ich lipofilności {ryc. 24). Lipofilne cząsteczki alprenololu, propranololu

– 1 oksprenololu wiążą się w 80 – 90% z białkami osocza. Hydrofilny sotalol lub atenolol nie wiąże się w ogóle z białkami osocza. Większość LBA, z wyjątkiem atenololu, ulega dystrybucji w objętości, która znacznie przekracza objętość ciała, co oznacza, że LBA kumulują się w pewnych narządach. Z badań na zwierzętach wiadomo, że narządami które kumulują LBA są: wątroba, serce, płuca i nerki. Lipofilne LBA (propranolol, alprenolol) kumulują się również w mózgu, a hydrofilny sotalol i atenolol tylko w nieznacznym stopniu docierają do mózgu.

Lipofilność cząsteczek LBA determinuje również sposób ich eliminacji z ustroju. Lipofilny propranolol, oksprenolol lub alprenolol są wydalane przez nerki jedynie po „obróbce” metabolicznej ich cząsteczek, podczas gdy sotalol i atenolol są wydalane z moczem w postaci nie zmienionej.

Ryc, 24. Zależność pomiędzy stopniem lipofilności cząsteczki LBA (współczynnik podziału n-oktan-woda) a okresem połowicznego zaniku LBA z krążącej krwi oraz procentem wiązania z białkami osocza. Na ogól im bardziej lipofilna jest cząsteczka LBA, tym mocniej wiąże się z białkami osocza i tym szybciej znika z krążenia Od tej reguły istnieją wyjątki [wg 963].

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *

Daty publikacji:

Kwiecień 2018
P W Ś C P S N
« Wrz    
 1
2345678
9101112131415
16171819202122
23242526272829
30  

Bookmarks

  • Łódzka jakość obsługi i najlepszej jakości pieczątki w Łodzi automatyczne, imienne i kieszonkowe.